
一、药物基本信息
通用名称:乌帕替尼缓释片
商品名称:瑞福(Rinvoq)
英文名称:Upadacitinib Sustained-Release Tablets
化学成分:选择性Janus激酶1(JAK1)抑制剂,通过阻断JAK-STAT信号通路抑制炎症因子释放。
性状:15mg规格为紫色椭圆形薄膜衣片天成创亿,30mg规格为红色椭圆形薄膜衣片,去除包衣后呈白色至浅黄色。
展开剩余83%生产厂家:孟加拉齐斯卡ZISKA制药、德国勃林格殷格翰等(国内主要流通版本)。
医保类型:已纳入国家医保目录,患者可享受报销政策。
二、适应症与临床定位
乌帕替尼适用于对传统治疗(如激素、生物制剂)应答不佳或不耐受的成人及12岁以上青少年患者,覆盖以下免疫介导性疾病:
类风湿关节炎(RA) 成人中重度活动性RA,可单药或联合甲氨蝶呤使用。 临床研究显示,12周治疗可使68%患者达到DAS28-CRP缓解标准,显著优于安慰剂组。 特应性皮炎(AD) 适用于中重度特应性皮炎,尤其对传统治疗无效的患者。 关键试验中,15mg剂量组16周时EASI-75应答率达60%,30mg组达73%,且瘙痒评分显著降低。 溃疡性结肠炎(UC) 成人中重度活动性UC的诱导缓解及维持治疗。 诱导期45mg/日治疗8周后,临床缓解率达42%,黏膜愈合率达32%。 银屑病关节炎(PsA) 适用于对非甾体抗炎药或传统DMARDs反应不足的患者。 研究显示,12周时ACR20应答率达65%,关节肿胀数减少58%。三、用法用量与特殊人群调整
1. 推荐剂量方案天成创亿
疾病类型初始剂量剂量调整条件类风湿关节炎15mg每日一次若应答不足可增至30mg每日一次特应性皮炎12岁及以上体重≥40kg:15mg/日65岁以上患者禁用30mg剂量溃疡性结肠炎诱导期45mg/日×8周→维持期15mg/日难治性患者可短期增至30mg/日银屑病关节炎15mg每日一次合并CYP3A4抑制剂时减至15mg/日
2. 给药方式
服用时间:可与食物同服或空腹服用,建议固定每日同一时间服用。 操作规范:整片吞服,不得压碎、掰开或咀嚼,避免影响缓释效果。 漏服处理:若漏服且距下次服药时间≥12小时,立即补服;若不足12小时,跳过该次剂量。3. 特殊人群用药
肾功能损害: 轻度至中度损害(eGFR 30-89ml/min)无需调整剂量。 重度损害(eGFR 15-29ml/min)仅限特应性皮炎15mg/日,UC诱导期30mg/日。 终末期肾病(eGFR<15ml/min)禁用。 肝功能损害: 轻度至中度损害(Child-Pugh A/B级)无需调整剂量。 重度损害(Child-Pugh C级)禁用。 老年人: 65-74岁患者推荐15mg/日,≥75岁患者数据有限,需个体化评估。四、不良反应与风险管理
1. 常见不良反应(发生率≥5%)
系统分类具体表现管理策略感染上呼吸道感染、带状疱疹、尿路感染严重感染时暂停用药,完成抗感染治疗后再评估血液系统淋巴细胞减少、中性粒细胞减少定期监测血常规,ALT/AST≥3倍上限时暂停用药皮肤反应痤疮、皮疹、瘙痒轻度反应可外用激素软膏,重度需停药代谢异常高胆固醇血症、肌酸激酶升高饮食控制,必要时启动降脂治疗
2. 严重不良反应警示
机会性感染:包括结核病、隐球菌病、多皮区带状疱疹,治疗前需筛查潜伏性结核。 恶性肿瘤:长期治疗需监测淋巴瘤、非黑色素瘤皮肤癌风险,尤其有恶性肿瘤病史者。 血栓事件:动脉血栓发生率0.3%/年,静脉血栓0.2%/年,高风险人群慎用。 病毒再激活:乙型肝炎再激活风险增加,治疗前需检测HBV-DNA。五、药物相互作用与禁忌
1. 禁忌症
对乌帕替尼或辅料过敏者。 活动性结核病、严重感染(如败血症)。 重度肝功能损害、妊娠期女性。2. 需避免联用的药物
强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、利托那韦):联用时乌帕替尼剂量需减至15mg/日。 活疫苗:治疗期间及停药后4周内避免接种(灭活疫苗可正常使用)。 华法林:可能增强抗凝效应,需密切监测INR值。六、患者教育与长期管理
治疗前评估: 完成结核菌素试验(TST)或γ-干扰素释放试验(IGRA)。 检测乙型肝炎/丙型肝炎血清标志物、妊娠试验(育龄女性)。 治疗中监测: 基线期:血常规、肝肾功能、血脂、肌酶、C反应蛋白。 诱导期(0-12周):每4周复查上述指标,12周时行粪钙卫蛋白检测(UC患者)。 维持期:每8-12周复查实验室指标,每半年评估肝炎、结核状态。 生活方式干预: 避免接触已知过敏原,特应性皮炎患者使用无刺激护肤品。 RA患者进行关节功能锻炼,UC患者保持低渣饮食。 严格避孕(治疗期间及停药后4周内),哺乳期女性禁用。七、临床研究支持
SELECT系列研究:涵盖RA、AD、PsA等疾病,证实乌帕替尼在12周内即可显著改善疾病活动度,且长期使用安全性可控。 UPHOLD真实世界研究:纳入1719例RA患者,6个月DAS28-CRP缓解率达46.5%,12个月维持缓解率79.1%,与临床试验数据一致。 U-ACHIEVE研究:UC患者诱导期45mg治疗8周后,临床缓解率42%,内镜改善率38%。结语
乌帕替尼作为新一代高选择性JAK1抑制剂,通过精准调控免疫信号通路天成创亿,为多种难治性免疫疾病提供了高效、便捷的口服治疗方案。严格遵循用药规范、定期监测不良反应、结合个体化剂量调整,是实现长期临床获益的关键。患者应在风湿免疫科或皮肤科专科医生指导下制定治疗方案,并积极参与疾病自我管理。
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