一、药物基本信息
通用名称：乌帕替尼缓释片
商品名称：瑞福（Rinvoq）
英文名称：Upadacitinib Sustained-Release Tablets
化学成分：选择性Janus激酶1（JAK1）抑制剂，通过阻断JAK-STAT信号通路抑制炎症因子释放。
性状：15mg规格为紫色椭圆形薄膜衣片天成创亿，30mg规格为红色椭圆形薄膜衣片，去除包衣后呈白色至浅黄色。
展开剩余83%生产厂家：孟加拉齐斯卡ZISKA制药、德国勃林格殷格翰等（国内主要流通版本）。
医保类型：已纳入国家医保目录，患者可享受报销政策。
二、适应症与临床定位
乌帕替尼适用于对传统治疗（如激素、生物制剂）应答不佳或不耐受的成人及12岁以上青少年患者，覆盖以下免疫介导性疾病：
类风湿关节炎（RA） 成人中重度活动性RA，可单药或联合甲氨蝶呤使用。 临床研究显示，12周治疗可使68%患者达到DAS28-CRP缓解标准，显著优于安慰剂组。 特应性皮炎（AD） 适用于中重度特应性皮炎，尤其对传统治疗无效的患者。 关键试验中，15mg剂量组16周时EASI-75应答率达60%，30mg组达73%，且瘙痒评分显著降低。 溃疡性结肠炎（UC） 成人中重度活动性UC的诱导缓解及维持治疗。 诱导期45mg/日治疗8周后，临床缓解率达42%，黏膜愈合率达32%。 银屑病关节炎（PsA） 适用于对非甾体抗炎药或传统DMARDs反应不足的患者。 研究显示，12周时ACR20应答率达65%，关节肿胀数减少58%。三、用法用量与特殊人群调整
1. 推荐剂量方案天成创亿
疾病类型初始剂量剂量调整条件类风湿关节炎15mg每日一次若应答不足可增至30mg每日一次特应性皮炎12岁及以上体重≥40kg：15mg/日65岁以上患者禁用30mg剂量溃疡性结肠炎诱导期45mg/日×8周→维持期15mg/日难治性患者可短期增至30mg/日银屑病关节炎15mg每日一次合并CYP3A4抑制剂时减至15mg/日
2. 给药方式
服用时间：可与食物同服或空腹服用，建议固定每日同一时间服用。 操作规范：整片吞服，不得压碎、掰开或咀嚼，避免影响缓释效果。 漏服处理：若漏服且距下次服药时间≥12小时，立即补服；若不足12小时，跳过该次剂量。3. 特殊人群用药
肾功能损害： 轻度至中度损害（eGFR 30-89ml/min）无需调整剂量。 重度损害（eGFR 15-29ml/min）仅限特应性皮炎15mg/日，UC诱导期30mg/日。 终末期肾病（eGFR<15ml/min）禁用。 肝功能损害： 轻度至中度损害（Child-Pugh A/B级）无需调整剂量。 重度损害（Child-Pugh C级）禁用。 老年人： 65-74岁患者推荐15mg/日，≥75岁患者数据有限，需个体化评估。四、不良反应与风险管理
1. 常见不良反应（发生率≥5%）
系统分类具体表现管理策略感染上呼吸道感染、带状疱疹、尿路感染严重感染时暂停用药，完成抗感染治疗后再评估血液系统淋巴细胞减少、中性粒细胞减少定期监测血常规，ALT/AST≥3倍上限时暂停用药皮肤反应痤疮、皮疹、瘙痒轻度反应可外用激素软膏，重度需停药代谢异常高胆固醇血症、肌酸激酶升高饮食控制，必要时启动降脂治疗
2. 严重不良反应警示
机会性感染：包括结核病、隐球菌病、多皮区带状疱疹，治疗前需筛查潜伏性结核。 恶性肿瘤：长期治疗需监测淋巴瘤、非黑色素瘤皮肤癌风险，尤其有恶性肿瘤病史者。 血栓事件：动脉血栓发生率0.3%/年，静脉血栓0.2%/年，高风险人群慎用。 病毒再激活：乙型肝炎再激活风险增加，治疗前需检测HBV-DNA。五、药物相互作用与禁忌
1. 禁忌症
对乌帕替尼或辅料过敏者。 活动性结核病、严重感染（如败血症）。 重度肝功能损害、妊娠期女性。2. 需避免联用的药物
强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、利托那韦）：联用时乌帕替尼剂量需减至15mg/日。 活疫苗：治疗期间及停药后4周内避免接种（灭活疫苗可正常使用）。 华法林：可能增强抗凝效应，需密切监测INR值。六、患者教育与长期管理
治疗前评估： 完成结核菌素试验（TST）或γ-干扰素释放试验（IGRA）。 检测乙型肝炎/丙型肝炎血清标志物、妊娠试验（育龄女性）。 治疗中监测： 基线期：血常规、肝肾功能、血脂、肌酶、C反应蛋白。 诱导期（0-12周）：每4周复查上述指标，12周时行粪钙卫蛋白检测（UC患者）。 维持期：每8-12周复查实验室指标，每半年评估肝炎、结核状态。 生活方式干预： 避免接触已知过敏原，特应性皮炎患者使用无刺激护肤品。 RA患者进行关节功能锻炼，UC患者保持低渣饮食。 严格避孕（治疗期间及停药后4周内），哺乳期女性禁用。七、临床研究支持
SELECT系列研究：涵盖RA、AD、PsA等疾病，证实乌帕替尼在12周内即可显著改善疾病活动度，且长期使用安全性可控。 UPHOLD真实世界研究：纳入1719例RA患者，6个月DAS28-CRP缓解率达46.5%，12个月维持缓解率79.1%，与临床试验数据一致。 U-ACHIEVE研究：UC患者诱导期45mg治疗8周后，临床缓解率42%，内镜改善率38%。结语
乌帕替尼作为新一代高选择性JAK1抑制剂，通过精准调控免疫信号通路天成创亿，为多种难治性免疫疾病提供了高效、便捷的口服治疗方案。严格遵循用药规范、定期监测不良反应、结合个体化剂量调整，是实现长期临床获益的关键。患者应在风湿免疫科或皮肤科专科医生指导下制定治疗方案，并积极参与疾病自我管理。
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